小貝戰“疫”：當抗病毒藥物篩選遇上自動(dòng)化工作站

       近日，我國研究人員評估了幾種廣譜抗病毒藥物對新型冠狀病毒SARS-Cov-2的抑制作用。¹細胞實(shí)驗發(fā)現，瑞德西韋和鹽酸氯喹的半數有效濃度EC₅₀分別為0.77 uM和1.13 uM，選擇系數SI分別大于129和88。這表明它們在細胞水平能夠有效抑制SARS-Cov-2的感染。

         事實(shí)上一個(gè)抗病毒藥物絕非朝夕煉成，需要經(jīng)歷體外實(shí)驗、體內動(dòng)物實(shí)驗、臨床試驗的一系列研究歷程，周期長(cháng)、投入大、風(fēng)險高。體外實(shí)驗處于藥物發(fā)現的早期，是非常重要的基石步驟。通過(guò)細胞模型對化合物的細胞毒性和病毒抑制能力進(jìn)行篩選，能夠定量地評價(jià)其有效性，也可以排除不必要的藥物化學(xué)結構設計、篩選，或者后續體內實(shí)驗的前期投入。

         類(lèi)似于對瑞德西韋和鹽酸氯喹的實(shí)驗，測試現有的抗病毒藥物對新型冠狀病毒的藥效，是對新型冠狀病毒這樣突發(fā)疫情的一條高效路徑。同時(shí)，開(kāi)展對大量先導化合物庫的高通量篩選，也將是發(fā)展抗新型冠狀病毒藥物的重點(diǎn)工作。

         隨著(zhù)篩選通量和復雜程度的增加，自動(dòng)化工作站已逐漸成為藥物篩選的重要手段。Biomek自動(dòng)化工作站可以有效地管理實(shí)驗流，處理多類(lèi)型、多進(jìn)程的高通量實(shí)驗。與傳統的人工實(shí)驗相比，Biomek工作站能夠有效節省人力，標準化工作流，縮短研發(fā)周期，提高研發(fā)效率。

 【自動(dòng)化的抗病毒藥物篩選方案】

  絕不僅僅是移液

  無(wú)菌、振蕩、溫控、儲存、孵育，全都可以有

  讀板檢測、在線(xiàn)離心、細胞計數、大體積分液，也都可以有

  我們還有

· 開(kāi)放的儀器設計，輕松實(shí)現拓展整合

· 軟件工具支持數據的采集、保存與溯源

· 工作流的時(shí)序優(yōu)化，實(shí)現多進(jìn)程、無(wú)人值守實(shí)驗

· 紅外光幕自動(dòng)感應防護，內置攝像頭捕捉出錯瞬間

(此處插入短視頻)

小貝的藥篩方案可輔助完成：

· 高通量先導化合物初篩

· 化合物次級篩選

· 藥物靶點(diǎn)量效關(guān)系

· 細胞實(shí)驗

· 細胞培養

· 化合物庫管理

參考Biomek自動(dòng)化工作站已經(jīng)應用到抗菌化合物²，SARS冠狀病毒抑制物³，甲型流感病毒H3N2抑制物⁴等藥物篩選。自動(dòng)化實(shí)驗和手工實(shí)驗的IC₅₀值高度一致。

1.  Wang M., Cao R., Zhang L. et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res (2020). https://doi.org/10.1038/s41422-020-0282-0

2. Forry S. P., Madonna M. C., López?Pérez D. et al. Automation of antimicrobial activity screening. AMB Expr (2016) 6:20. DOI: 10.1186/s13568-016-0191-2

3. Severson W. E., Shindo N., Sosa M. et al. Development and Validation of a High-Throughput Screen for Inhibitors of SARS CoV and Its Application in Screening of a 100,000-Compound Library. Journal of Biomolecular Screening 12(1); 2007. DOI: 10.1177/1087057106296688

4. Severson W. E., Mcdowell M., Ananthan S. et al. High-Throughput Screening of a 100,000-Compound Library for Inhibitors of Influenza A Virus (H3N2). Journal of Biomolecular Screening 13(9); 2008 DOI: 10.1177/1087057108323123

*本文涉及的內容與產(chǎn)品僅用于科研和工業(yè)，不用于臨床診斷。